Tetrakain hidroklorid

Detalji o proizvodu

MF: C15H25ClN2O2
MM: 300,82
CAS: 136-47-0

1．Tetrakain hidroklorid je vrlo učinkovit lokalni anestetik koji može reverzibilno blokirati funkciju živaca.Koristi se u infiltracijskoj anesteziji, anesteziji blokade živaca, epiduralnoj anesteziji itd. U usporedbi s prokainom, njegov učinak lokalne anestezije je značajan i naširoko se koristi u klinici.Proučavanjem postojećih putova sinteze, utvrđeno je da je sinteza međuproizvoda p-butilamino benzojeve kiseline ključni korak u sintezi tetrakain hidroklorida, koji ima nedostatke nestabilnih sirovina ili niskog prinosa.Znanstvenici su ovo poboljšali.Godine 1981. predložili su sintetizirati p-butilamino benzojevu kiselinu alkilacijom p-aminobenzojeve kiseline s 1-bromobutanom.Međutim, zbog neizbježnog stvaranja nusproizvoda dibutilacije i nestabilne prirode sirovina, ovaj put nije prikladan za industrijsku proizvodnju.

2．Tetrakain hidroklorid se koristi za površinsku anesteziju sluznice, provodnu anesteziju, epiduralnu anesteziju i subarahnoidnu anesteziju;Koristi se za površinsku oftalmološku anesteziju, ne steže krvne žile, ne oštećuje epitel rožnice i ne povećava očni tlak.

3．Ovaj lijek može pojačati učinak cisatrakurija na blokadu živaca, a dozu potonjeg treba smanjiti kada se kombinira.U kombinaciji s adrenalinom može suziti krvne žile, smanjiti protok krvi, usporiti apsorpciju lijeka i produžiti trajanje djelovanja.Ali kombinacija to dvoje nije prikladna za pacijente sa srčanim bolestima, hipertenzijom, hipertireozom, perifernom vaskularnom bolešću i tako dalje.Hijaluronidaza može učinkovito povećati difuziju ovog lijeka, ubrzati početak anestezije, smanjiti lokalno oticanje i spriječiti stvaranje hematoma.Međutim, hijaluronidaza također može ubrzati apsorpciju ovog lijeka, što rezultira povećanjem antikemijske toksičnosti ovog lijeka.Ovaj lijek je derivat p-aminobenzojeve kiseline (PABA).Sulfonamidi imaju antibakterijski učinak inhibicijom PABA bakterija.Kada se ovaj lijek kombinira sa sulfonamidima, antibakterijski učinak potonjih bit će inhibiran, pa se ta dva lijeka ne smiju kombinirati.Ovaj lijek je kiseo i ne smije se miješati s alkalnim tekućim lijekom;Čak i kiseli lijekovi mogu utjecati na vrijednost disocijacije lijeka zbog različitog pH, što rezultira smanjenim djelovanjem ili odgođenim vremenom početka.Pripravak joda može izazvati taloženje ovog lijeka, tako da se mjesto ubrizgavanja ovog lijeka ne može koristiti.

Primjena

Ovaj proizvod je dugodjelujući esterski lokalni anestetik.Karakteristike djelovanja su: jaka penetracija u sluznicu, pogodna za površinsku anesteziju, te nema nuspojava poput vazokonstrikcije, midrijaze, ozljede rožnice nakon kapi za oči.Obično se koristi u oftalmologiji.Lokalni anestetički učinak i toksičnost su oko 10 puta veći od prokaina.Nakon ubrizgavanja, anestetički učinak chemicalbooka se javlja polako (oko 10 minuta), a metabolizam je također spor nakon apsorpcije.Vrijeme lokalne anestezije je do 3ij, h, -j.oko.Uglavnom se koristi za površinsku anesteziju sluznice oka, nosa i grla, a rijetko za provodnu anesteziju i epiduralnu anesteziju.Općenito se ne koristi za infiltracijsku anesteziju zbog visoke toksičnosti.